从上世纪二三十年代发现青霉素开始到1982年之前，所有药物都是小分子药，第一个大分子药是在1982年上市的。

2000年后。大分子药物异军突起，新技术和疗法井喷，ADC、RNA、基因疗法、基因编辑、细胞疗法占据的医疗市场越来越庞大，留给小分子药物浴火重生、练就新技能的时间越发紧张了。

自主研发小分子化学创新药需要深厚的基础研究积累、大量的资金投入和创新的研究方法，往往是新药研究中的风向标。这次我们总结了我国自2000年1月至2020年12月自主研制的42种小分子化学创新药（以下结构式来源：盖德化工网）。

01、索凡替尼

作用机制：VEGFR和FGFR1抑制剂；

中国批准适应症：适用于无法手术切除的局部晚期或转移性、进展期非功能性、分化良好（G1、G2）的非胰腺来源的神经内分泌瘤；

批准时间：2020年12月；

申报公司：和记黄埔医药（上海）有限公司。

02 、奥布替尼

作用机制：BTK 抑制剂；

中国批准适应症：（1）既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。（2）既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者；

批准时间：2020年12月；

申报公司：北京诺诚健华医药科技有限公司。

03、磷酸依米他韦（东卫恩）

作用机制：NS5A抑制剂；

中国批准适应症：与索磷布韦联用，治疗成人基因1型非肝硬化慢性丙型肝炎；

批准时间：2020年12月；

申报公司：宜昌东阳光长江药业股份有限公司。

04、环泊酚

作用机制

中国批准适应症：用于消化道内镜检查中的镇静；

批准时间：2020年12月；

申报公司：辽宁海思科制药（思舒宁） 有限公司。

05、氟唑帕利（艾瑞颐）

作用机制：PARP抑制剂；

中国批准适应症：用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变（gBRCAm）的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗；

批准时间：2020年12月；

申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。

06、恩沙替尼

作用机制：ALK抑制剂；

中国批准适应症：用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗；

批准时间：2020年11月；

申报公司：贝达药业股份有限公司。

07、依达拉奉右旋莰醇（先必新）

作用机制：清除自由基及改善血脑屏障；

中国批准适应症：依达拉奉（抗氧化剂和自由基清除剂）和右旋莰醇（双环单萜类化合物，抑制脑缺血再灌注导致的炎性细胞因子TNF⁃α、IL⁃1β的表达和致炎蛋白COX⁃2、iNOS的表达）；

批准时间：2020年7月；

申报公司：南京先声东元制药有限公司。

08、盐酸拉维达韦（新力莱）

作用机制：NS5A抑制剂；

中国批准适应症：联合利托那韦强化的达诺瑞韦钠片和利巴韦林，用于治疗初治的基因1b型慢性丙型肝炎病毒感染的非肝硬化成人患者，不得作为单药治疗；

批准时间：2020年7月；

申报公司：歌礼生物科技（杭州）有限公司。

09、泽布替尼（百悦泽）

作用机制：BTK选择性抑制剂；

中国批准适应症：用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者和既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者；

批准时间：2020年6月；

申报公司：百济神州（苏州）生物科技有限公司。

10、甲磺酸阿美替尼（阿美乐）

作用机制：EGFR抑制剂；

中国批准适应症：用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；

批准时间：2020年3月；

申报公司：江苏豪森药业集团有限公司。

11、苯环喹溴铵（必立汀）

作用机制：选择性M胆碱能受体拮抗剂；

中国批准适应症：用于改善变应性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻痒和喷嚏症状；

批准时间：2020年3月；

申报公司：银谷制药有限责任有限公司。

12、盐酸可洛派韦（凯力唯）

作用机制：NS5A抑制剂；

中国批准适应症：与索磷布韦联用，治疗初治或干扰素经治的基因1、2、3、6 型成人慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染，可合并或不合并代偿性肝硬化；

批准时间：2020年2月；

申报公司：北京凯因格领生物技术有限公司。

13、甲苯磺酸瑞马唑仑（瑞倍宁）

作用机制：GABAA受体拮抗剂；

中国批准适应症：用于常规胃镜检查的镇静；

批准时间：2019年12月；

申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。

14、甲磺酸氟马替尼（豪森昕福）

作用机制：Bcr⁃Abl酪氨酸激酶抑制剂；

中国批准适应症：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph CML）慢性期成人患者；

批准时间：2019年11月；

申报公司：上海翰森生物医药科技有限公司。

15、甘露特钠（九期一）

作用机制：肠道菌群；

中国批准适应症：轻度至中度阿尔茨海默病；

批准时间：2019年11月；

申报公司：上海绿谷制药有限公司。

16、可利霉素（必特）

作用机制：大环内酯类抗生素；

中国批准适应症：上呼吸道感染；

批准时间：2019年6月；

申报公司：沈阳同联集团有限公司。

17、本维莫德（欣比克）

作用机制：细胞因子受体拮抗剂；

中国批准适应症：用于局部治疗成人轻至中度稳定性寻常型银屑病；

批准时间：2019年6月；

申报公司：广东中昊药业有限公司。

18、罗沙司他（爱瑞卓）

作用机制：低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂；

中国批准适应症：用于治疗正在接受透析治疗的患者因慢性肾脏病（CKD）引起的贫血；

批准时间：2018年12月；

申报公司：珐博进（中国）医药技术开发有限公司。

19、呋喹替尼（爱优特）

作用机制：VEGFR抑制剂；

中国批准适应症：适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者；

批准时间：2018年9月；

申报公司：和记黄埔医药（上海）有限公司。

20、吡咯替尼（艾瑞妮）

作用机制：HER2、EGFR双靶点的酪氨酸激酶抑制剂；

中国批准适应症：联合卡培他滨，适用于治疗HER2阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者；

批准时间：2018年8月；

申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。

21、达诺瑞韦钠（戈诺卫）

作用机制：NS3/4A蛋白酶抑制剂；

中国批准适应症：丙型肝炎；

批准时间：2018年6月；

申报公司：歌礼药业（浙制剂江）有限公司。

22、艾博韦泰（艾可宁）

作用机制：HIV融合抑制剂；

中国批准适应症：用于治疗经其他多种抗逆转录病毒药物治疗仍有HIV⁃1病毒复制的HIV⁃1感染者；

批准时间：2018年5月；

申报公司：前沿生物药业（南京）股份有限公司。

23、盐酸安罗替尼（福可维）

作用机制：小分子酪氨酸激酶抑制剂；

中国批准适应症：VEGFR/PDGFR/FGFR/C⁃KIT等多靶点酪氨酸激酶抑制剂；

批准时间：2018年5月；

申报公司：正大天晴药业集团股份有限公司。

24、海姆泊芬（复美达）

作用机制：光敏剂；

中国批准适应症：用于鲜红斑痣的治疗；

批准时间：2016年12月；

申报公司：上海复旦张江生物医药股份有限公司。

25、苹果酸奈诺沙星（太捷信）

作用机制：II型DNA拓扑异构酶抑制剂；

中国批准适应症：用于治疗社区获得性细菌性肺炎；

批准时间：2016年5月；

申报公司：浙江医药股份有限公司/太景生物科技股份有限公司。

26、西达本胺（爱谱沙）

作用机制：组蛋白去乙酰化酶抑制剂；

中国批准适应症：用于治疗既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T 细胞淋巴瘤（PTCL）患者；

批准时间：2014年12月；

申报公司：深圳微芯生物科技有限责任公司。

27、甲磺酸阿帕替尼（艾坦）

作用机制：VEGFR⁃2抑制剂；

中国批准适应症：用于治疗既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃⁃食管结合部腺癌患者；

批准时间：2014年12月；

申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。

28、吗啉硝唑（迈灵达）

作用机制：DNA合成抑制剂；

中国批准适应症：用于妇科炎症治疗（盆腔炎）以及联合手术治疗化脓性阑尾炎、坏疽性阑尾炎；

批准时间：2014年2月；

申报公司：江苏豪森药业集团有限公司。

29、阿利沙坦酯（信立坦）

作用机制：血管紧张素II受体拮抗剂；

中国批准适应症：用于轻、中度原发性高血压的治疗；

批准时间：2012年7月；

申报公司：上海艾力斯医药科技有限公司。

30、艾拉莫德（艾得辛）

作用机制：核因子NF⁃κB活化作用抑制剂；

中国批准适应症：类风湿性关节炎；

批准时间：2011年8月；

申报公司：先声药业集团有限公司。

31、盐酸埃克替尼（凯美纳）

作用机制：EGFR抑制剂；

中国批准适应症：单药适用于治疗EGFR敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗；单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性NSCLC，既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗；术后辅助治疗；

批准时间：2011年4月；

申报公司：贝达药业股份有限公司。

32、艾瑞昔布（恒扬）

作用机制：COX⁃2抑制剂；

中国批准适应症：用于缓解骨关节炎的疼痛症状；

批准时间：2011年5月；

申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。

33、盐酸安妥沙星（优朋）

作用机制：抑细菌拓扑异构酶II抑制剂；

中国批准适应症：用于治疗细菌感染引起的慢性支气管炎的急性发作（AECB）、急性肾盂肾炎（AP）、急性膀胱炎和多发业性毛囊炎；

批准时间：2009年4月；

申报公司：中国安徽环球药业。

34、艾普拉唑（壹丽安）

作用机制：质子泵抑制剂；

中国批准适应症：十二指肠溃疡；

批准时间：2007年12月；

申报公司：丽珠集团。

35、盐酸槐定碱

作用机制：作用机制不明；

中国批准适应症：试用于不能耐受标准化疗的恶性滋养细胞肿瘤的治疗；

批准时间：2005年8月；

申报公司：通化中盛药业有限公司。

36、盐酸博安霉素（业立宁）

作用机制：作用机制不明；

中国批准适应症：头颈部恶性肿瘤；

批准时间：2004年6月；

申报公司：辽源迪康药业。

37、三苯双脒（力卓）

作用机制：广谱肠道驱虫药；

中国批准适应症：用于治疗钩虫（尤其是美洲钩虫）、蛔虫感染；

批准时间：2004年4月；

申报公司：山东新华制药股份有限公司。

38、血卟啉（喜泊分）

作用机制：作用机制不明；

中国批准适应症：用于治疗口腔、膀胱等部位和表浅癌症；

批准时间：2003年9月；

申报公司：重庆市华鼎现代生物制药有限责任公司。

39、甘氨双唑钠（希美纳）

作用机制：作用机制不明；

中国批准适应症：适用于对头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等实体肿瘤进行放射治疗的病人；

批准时间：2002年11月；

申报公司：广州莱泰制药有限公司。

40、丁苯酞（恩必普）

作用机制：双孔钾通道抑制剂；血小板聚集抑制剂；

中国批准适应症：急性缺血性脑卒中；

批准时间：2002年9月；

申报公司：石药集团欧意药业有限公司。

41、爱普列特（川流）

作用机制：选择性的和非竞争性的类固醇Ⅱ型5α⁃还原酶抑制剂；

中国批准适应症：用于治疗良性前列腺增生症；

批准时间：2001年1月；

申报公司：江苏联环药业。

42、双环醇（百赛诺）

作用机制：作用机制不明；

中国批准适应症：用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高；

批准时间：2001年9月；

申报公司：北京协和药厂。

总结

随着各种生物技术的日益丰富与成熟，药物的开发必然会更加全面，疾病的治疗手段必然会呈现百花齐放的趋势。

未来，在某些疾病领域小分子药物可能真的会逐步被取代直至淘汰，但在更多的领域，将会是小分子药物与生物技术疗法的“强强联合”。无论是哪一种未来，只能要能给患者带来益处，都是最好的结局。

数据来源：药渡数据库

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